9 paź

Co będzie po pigułce?

Co będzie po pigułce?

Nie było zbyt wielu technicznych innowacji, które miały głębszy wpływ na społeczeństwo, niż wprowadzenie w 1960 roku doustnych środków antykoncepcyjnych. „Pigułka” oparta na staromodnej technologii przyjęła się szybko w Stanach Zjednoczonych i na całym świecie. Zadziwiające jest jednak uświadomienie sobie, że od chwili tego początkowego okresu ożywienia, w ciągu ostatnich dwudziestu lat nastąpił bardzo niewielki postęp w technologii środków antykoncepcyjnych.

Nie jest tak, że brakuje nowych pomysłów. W rzeczywistości, jak w każdym innym aspekcie biomedycznym, nasza nowo nabyta zdolność postępowania z układami żywymi na poziomie molekularnym otwiera drogę nowym technikom. Lecz tak jak w przypadku antybiotyków, prawa rynku działające w tej dziedzinie zniechęciły, jak się wydaje, kompanie farmaceutyczne do prowadzenia dalszych badań. Na rynku jest teraz wiele udanych środków antykoncepcyjnych i kompanie nie mają prawie żadnych bodźców do ponoszenia olbrzymich kosztów (oraz przyjmowania ogromnego prawnego ryzyka) koniecznych do wprowadzenia na rynek nowych środków. Istotnie, jedynym osiągnięciem w ostatnim czasie jest lek RU486, wytwarzany we Francji, który wywołuje menstruację i w konsekwencji jest pigułką aborcyjną.

Nie można jednak powiedzieć, że dziedzina ta jest całkowicie martwa. Rzeczywiście, włożono pewien wysiłek w rozwój środków antykoncepcyjnych dla mężczyzn, a także leków „następnego ranka”, które mogą być przyjmowane w celu zapobieżenia ciąży, lecz niekoniecznie kolidują z cyklem miesiączkowym. Najbardziej udane środki antykoncepcyjne dla mężczyzn opracowane dotychczas związane są ze wstrzykiwaniem testosteronu. Mimo że metoda ta wydaje się skuteczna w redukcji liczby plemników, wymaga jednak przyjmowania zastrzyków co kilka tygodni, co oznacza, że nie stanie się powszechna.

Główny nacisk w obecnych badaniach nad zapobieganiem ciąży kładzie się na krytyczny etap w procesie zapłodnienia – zespolenie się plemnika i komórki jajowej. Aby nastąpiło zapłodnienie, musi być wykonanych kilka kroków na poziomie molekularnym. Po pierwsze, cząsteczki zewnętrznej błony plemnika muszą „rozpoznać” określone cząsteczki zewnętrznej warstwy komórki jajowej i dopasować się do nich – plemnik musi „przycumować” do jaja. Gdy już nastąpiło połączenie, plemnik uwalnia enzymy tworzące niewielką dziurkę w zewnętrznej osłonce jaja, przez którą może się przedostać. Na koniec, określone enzymy powodują zespolenie się zewnętrznych osłonek jaja i plemnika. Tak więc istnieją co najmniej trzy możliwe punkty interwencji na poziomie molekularnym: można zablokować proces rozpoznawania, akcję enzymów otwierających przejście w osłonce jaja lub końcowe zespolenie. Obecnie prowadzone badania nad zapobieganiem ciąży wykorzystują wszystkie te możliwości.

W 1980 roku naukowcy zidentyfikowali w zewnętrznej otoczce komórki jajowej cząsteczki, do których przyłącza się plemnik. Jak to się dzieje w przypadku całej aktywności molekularnej w układach biologicznych, wiązanie to zależy od prostej geometrii – dopasowania „klucza” do „zamka” pomiędzy cząsteczkami. Strategia zapobiegania ciąży polega w tym wypadku na wyprodukowaniu syntetycznych cząsteczek tego samego typu i kształtu, jak te w zewnętrznej warstwie komórki jajowej. Te unoszące się swobodnie cząsteczki będą wówczas sczepiać się z cząsteczkami osłonki plemnika. W rezultacie, przez zalanie układu potokiem syntetycznych „kluczy”, możemy powstrzymać plemnik od przyłączenia się do rzeczywistego „klucza” w zewnętrznej otoczce jaja.

Strategie postępowania z uwalnianiem przez plemnik enzymów pozwalających mu penetrować zewnętrzne warstwy jaja są trochę inne. Nie mamy do tej pory jasnego obrazu, co dzieje się na poziomie molekularnym, lecz wygląda na to, że część tego procesu związana jest z przemianami wapnia. Dotyczy to w szczególności kanałów w zewnętrznej osłonce komórki jajowej, umożliwiających przedostawanie się jonów wapnia do plemnika. Istnieją pewne dowody na to, że blokowanie tych kanałów wapniowych – ściśle rzecz biorąc, uniemożliwienie wejścia wapnia do komórki plemnika – zapobiega połączeniu się plemnika z jajem, przynajmniej w laboratorium. Obecnie naukowcy usiłują zidentyfikować geny kodujące wytwarzanie enzymów sterujących kanałami wapnia, aby ostatecznie wyprodukować „lek na zamówienie”, uniemożliwiający aktywację tych genów.

Naukowcy zaczynają też przyglądać się ostatniemu etapowi fuzji – zespoleniu się zewnętrznych błon plemnika i jaja. Te reakcje wywołują najwyraźniej określone białka i tak jak to się dzieje w przypadku enzymów otwierających plemnikowi drogę do jaja, badacze zaczynają myśleć o zaprojektowaniu leku blokującego ich działanie. Z tych trzech sposobów podejścia do zagadnienia ten jest najbardziej teoretyczny.

Wydaje się dziwne, że przy tak olbrzymich funduszach na rozwój technologii biomedycznych, tak niewiele zmieniło się w nauce o zapobieganiu ciąży. Przy czasie, jaki zajmuje nowym produktom wejście na rynek, jest w najwyższym stopniu nieprawdopodobne, aby jakikolwiek produkt związany z omawianymi badaniami dostępny był w handlu przed rokiem 2010. Tak więc badania w tej dziedzinie nie przyczynią się do ograniczenia w najbliższym czasie populacji ludzkiej.